生物多样性在人类的健康与药物应用中占有重要的地位。我们知道，中药来自于天然动植物，世界上各民族也有利用天然动植物来治疗疾病的经历。这是因为生物多样性导致动植物中含有各种各样的可用于疾病治疗的次生代谢成分。现代药物的研发仍然离不开天然产物。据统计，过去20 年全球约40 %的新药源于天然产物；60 % 的抗癌药和75 %抗感染药源于天然产物。天然产物仍然是创新药物的主渠道。

　　   为什么天然产物在药物开发中具有如此重要的地位呢？究其原因，天然产物的结构多样性远远大于合成化合物，其化合物的成药性和获得新药的可能性都远高于合成化合物。上世纪90 年代发展起来的组合化学，一次能够合成成千上万个化合物，与高通量筛选相结合，人们当时乐观预计组合化学结合分子设计将加快药物的开发，降低新药研发成本，摆脱传统的药物开发方式，迅速获得我们所需要的药物。然而十多年过去了，通过组合化学开发的新药只有一个在进行临床研究，其它都以失败告终，令人们重新关注从天然产物中发现新药。
天然产物结构的多样性源于生物多样性和生物代谢的复杂性与特殊性。天然产物成分复杂，我们已经认识的结构只是其中的一小部分，随着新型分离材料的不断开发和微量仪器分析的发展，越来越多的天然产物的结构被测定出来，很多结构是超出我们所想象的，令人感叹“上帝之手“的神奇与灵巧。这些结构新颖的天然产物为发现新的药物先导提供了大量的候选分子。

　　   然而，人类的活动和环境的破坏造成了生物多样性的快速流失。这些流失的物种中具有开发成为药物的成分也将随物种的消失而永久地失去。美国哈佛大学的Eric Chivian 在其新书《维持生命》(Sustaining Life)中就提到：20 世纪80 年代在澳大利亚雨林里发现的一种南部胃育蛙(Rheobatrachus silus)，雌蛙在肚胃中养育幼蛙。研究表明，它养育幼蛙所使用的酶可用于治疗人类的溃疡。但是，这种蛙如今已经灭绝。我国也有很多濒临灭绝的动植物，一些还是过去具有特殊用途的药物。虽然一些物种通过人工栽培得以延续，但是如同人参，栽培品种的成分多样性已经部分流失了，对新药的开发造成了无法挽回的损失。
 
　　　 生物栖息地的消失，生态系统的破坏和退化，污染、过度开发和气候变化，这些严重而持续的影响正消耗着地球的自然资源，减少着生物多样性，同时也减少了其蕴含的医学宝藏。