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“活性天然化合物发现、评价与转化”平台以基于天然资源的功能化合物尤其是药用化合物的开发和研究为目标,由成都生物所、上海药物所、昆明植物所和昆明动物所4家单位聚焦心脑血管疾病领域的缺血性脑卒中、脓毒症心肌病、心肌缺血再灌注损伤布局了6个项目。
近3年来,平台围绕多肽分子、萜类、苷类化合物构建了总库容达6000余的化合物库;发现候选药物5个,先导化合物57个;构建了涵盖高血压、高血脂、动脉粥样硬化、心肌炎、心肌梗死、脑卒中、肺栓塞、心力衰竭、腹主动脉瘤、动脉夹层等的慢性非传染性疾病药效评价平台。金环蛇毒抗菌肽BF30获得国家1.1类新药临床批件(CXHL1700235)。已完成抗脑卒中药物Sylvestin的药学研究、药效学研究和药理学研究;正在完善非临床药代动力学研究和安全性评价,同时按照化学创新药物要求积极准备临床批件申报工作。全面推进丹酚酸B/人参皂苷Rg1的药学研究、药效学研究、药代动力学研究和安全性评价研究工作,成功明确丹酚酸B/人参皂苷Rg1的临床适应症为急性心梗死和缺血性脑卒中,并对上述适应症进行专利申报并同时提交PCT,目前专利进入实质审查阶段,为丹酚酸B/人参皂苷Rg1的成功开发建立知识产权壁垒;有望将其开发成为疗效明确、成份清楚、质量可控的抗缺血再灌注损伤1类新药。全面评估黄芪甲苷衍生物LS-102对心肌微循环障碍疾病的改善效果及作用机制,以及相应的药代动力学及毒性特征,为其在微循环功能障碍疾病治疗方面的开发提供了实验和理论支持。攻克了飞蓬酯乙原料药中试环节关键技术,完善了原料制备工艺,并对药理和初步毒性作了预试验,为下一步开展临床前研究提供了保障。
4月20日,中国科学院科技促进发展局组织专家对中国科学院战略生物资源计划“活性天然化合物发现、评价与转化”平台进行了验收。中科院科技促进发展局副局长孙命、生物技术处处长周桔、副处长杨明,战略生物资源管理委员会副主任、庐山植物园主任黄宏文,成都生物所副所长刘庆,成都地奥集团执行副总经理、中科院成都生物所研究员、平台首席赵海等出席会议。 验收专家组由黄宏文担任组长,来自四川抗菌素工业研究所副所长褚以文、成都中医药大学副校长黎胜红、中科院湖州中心主任饶亮明、成都地奥制药集团化学总监王学超、中科院遗传发育所研究员王秀杰、四川大学生物治疗国家重点实验室教授杨胜勇、成都雅途生物董事长朱辉担任成员。专家组认真听取了各项目负责人的验收汇报,审阅了验收材料;经答辩与讨论,专家组认为平台成果突出。在讨论中,专家组围绕平台验收项目适应症确定、类药性评价,十四五的定位等提出了大量重要和宝贵的建议。
刘庆在发言中指出:成都生物所曾经在新药创制方面的工作可圈可点,目前,天然产物研究团队在研究所中也占有重要的位置。平台阶段性结题,后续工作还将继续,希望院科发局和兄弟所能够继续支持我所开展相关工作。
孙命在总结发言中指出:平台各项目各有特色和亮点,希望平台不忘初心,以药物开发为导向,建立目标化合物库,为“面向人民生命健康”贡献力量。
项目负责人、项目依托单位科研管理部门负责人以及项目参加单位相关科研人员20余人参加了会议。