催化不对称构建手性γ,γ-偕二芳基羰基化合物研究获进展
来源：天然产物中心
作者：廖建
时间：2014-07-14
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性 , -偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。
成都生物所廖建研究小组设计了一类新型手性双亚砜膦配体，并首次用于铑催化的芳基硼酸对 , -不饱和酮酰胺的不对称1,4-共轭加成，获得了高区域选择性、高收率（高达93%）和高对映选择性（高达99%），为手性 , -谐二芳基羰基化合物的合成提供了一条十分便捷的路线。该方法被成功地应用于抗抑郁药物舍曲林的形式合成, 同时，加成产物通过一步反应可方便地构建手性四氢奎宁衍生物。
研究成果以通讯的形式发表在《德国应用化学》（Angew. Chem., Int. Ed. 2014, 53, 6673 –6677）上，该研究得到了国家自然科学基金、973项目等课题的资助。
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