维也纳医科大学在治疗多发性硬化症（MS）上作了一个重要的进步：生理药理学中心首席研究员带领他的团队与Gernot Schabbauer带领的研究小组以及来自澳大利亚、德国、瑞典、克里斯蒂安格鲁伯的国际合作伙伴已经在动物模型中研究说明，用一种特殊合成植物肽（cyclotide）治疗，没有再出现多发性硬化症的常见临床症状。Gruber：“一次性口服这种活性剂使症状明显改善，没有再受到这种疾病的进一步攻击。这可能有助于减缓疾病的发展。”

多发性硬化症（MS）是一种中枢神经系统的慢性炎症性自身免疫性疾病，神经纤维周围的绝缘髓鞘被破坏。疾病发展以攻击或片段的形式进行，目前仍然无法治愈。每一片段都与病人病情发作或延迟恶化有关。现在神经系统中的炎症机制已有部分了解。基于这些知识，已经有治疗方法可以减缓疾病的进展，但也有显着的副作用，特别是在长期治疗中。据估计，全世界大约有250万人受到MS的影响，大约8000人在奥地利。

维也纳科学家们的这一发现为在早期的阶段停止疾病，或者至少大大减缓发展过程提供了希望。“一旦出现功能性神经系统问题，用MRI（核磁共振成像）扫描识别中枢神经系统的早期病变，该药物可作为基础治疗。在患有MS的动物模型中，通过口服cyclotides使疾病症状大大降低。因此，我们或许可以通过它来延长发作或疾病发生之间的时间间隔，” Gruber和Schabbauer说，对本研究的核心发现进行总结，现已发表在《PNAS》上。

在此基础上，维也纳医科大学与弗莱堡大学医院已经向几个国家提交专利申请，并授权给Cyxone，他们公司已经计划对其进行进一步的开发（www.cyxone。com）。这一合作的目的是开发一种安全的口服活性药物用于治疗多发性硬化症。I期临床试验可能会在2018年底开始，Gruber说。

Cyclotides：易于获得、可以口服

Cyclotides是一种可以从所有主要植物中获得的大环植物多肽（如咖啡植物、瓜类、甚至草和茄科植物），因此，它代表一个大的、广泛的天然物质组合。进一步的优势：从中获得的药物可以口服。而目前大多数常用的多发性硬化治疗方法都是静脉给药。

Cyclotides的作用方式在三年前被发现，还是由维也纳医科大学的科学家和来自弗莱堡大学医院的研究人员合作的：他们抑制信使物质白细胞介素2从而抑制T细胞分裂，T细胞是作为人类免疫系统反应的“杀手”或“帮手”细胞。因此，cyclotides也可能被用于治疗其他过度活跃、免疫反应不正常等疾病，如类风湿性关节炎。（来源：来宝网）

Oral activity of a nature-derived cyclic peptide for the treatment of multiple sclerosis

Abstract  Multiple sclerosis (MS) is the most common autoimmune disease affecting the central nervous system. It is characterized by auto-reactive T cells that induce demyelination and neuronal degradation. Treatment options are still limited and several MS medications need to be administered by parenteral application but are modestly effective. Oral active drugs such as fingolimod have been weighed down by safety concerns. Consequently, there is a demand for novel, especially orally active therapeutics. Nature offers an abundance of compounds for drug discovery. Recently, the circular plant peptide kalata B1 was shown to silence T-cell proliferation in vitro in an IL-2–dependent mechanism. Owing to this promising effect, we aimed to determine in vivo activity of the cyclotide [T20K]kalata B1 using the MS mouse model experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE). Treatment of mice with the cyclotide resulted in a significant delay and diminished symptoms of EAE by oral administration. Cyclotide application substantially impeded disease progression and did not exhibit adverse effects. Inhibition of lymphocyte proliferation and the reduction of proinflammatory cytokines, in particular IL-2, distinguish the cyclotide from other marketed drugs. Considering their stable structural topology and oral activity, cyclotides are candidates as peptide therapeutics for pharmaceutical drug development for treatment of T-cell-mediated disorders.

原文链接：http://www.pnas.org/content/early/2016/03/22/1519960113.full.pdf?with-ds=yes